如果您正在从事蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)开发,找到正确的方法来表征二元和三元复合物是极为关键的。SPR等需要固定的方法在检测三元结合时,二元复合物固定后无法确保其稳定性。如果采用基于显著分子量变化的方法检测PROTAC分子中的目的蛋白(POI)配体即warheads,或泛素连接酶配体等小分子,您可能要耗费大量精力进行方法开发。基于空间距离的生化检测方法如AlphaScreen或TR-FRET需要对多个孵化步骤进行细致优化。此外,此类方法还需要使用两种不同的荧光基团来标记POI(TR-FRET)或分别标记供体或受体微球(AlphaScreen)。
方案
蛋白降解靶向嵌合体PROTAC中小分子检测及三元复合物协同因子检测方案(分子互作分析仪)