青林
第1楼2010/06/14
蛋白质工程药物获得巨大成功
"蛋白质定点突变改造,主要是改善原有药物性能,得到新一代速效,长效和增效产品。这些重要的蛋白质药物已取得重要进展,如胰岛素,EPO和tPA的突变体药物。"谭教授如是说。
谭教授以Amgen公司的EPO药物Aranesp举例,“Aranesp是通过蛋白质工程手段将N-糖链从3条增至5条,Mw从 30Kd变成37Kd,其半衰期延长了3倍,给药方式也从每周2-3次减少至1次。该产品的年销售额达32.7亿美元,超过了第一代 EPO(EPOGEN)的24亿美元”。
蛋白质工程技术研制速效和长效胰岛素获得重大成功,FDA已经批准了5个胰岛素突变体药物。其基本原理是改变胰岛素分子结构以改变药物吸收速度或药代动力学,从而起到速效或长效的作用。