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【“仪”起享奥运】姜黄素的体内代谢与局限性

小卡

2024/08/08

中药/天然药检测

姜黄素为姜黄中的有效成分，具有抗炎、抗氧化、调节脂质代谢、抗肿瘤、抗纤维化^]、器官保护等功效。虽然姜黄素的药效得到了国内外的普遍认可，但是其溶解性低、稳定性低和生物利用率低等缺点，限制了姜黄素的临床应用。

一般而言，姜黄素类化合物是姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素的混合物，这些物质具有相同的庚烷长链和双苯环结构，区别在于苯环上的甲氧基数目不同。在姜黄提取物中，姜黄素占61.69%，去甲氧基姜黄素占16.06%，双去甲氧基姜黄素占12.32%。姜黄素分子中含有α,β-不饱和二酮基，且在2个苯环上分别含有酚羟基和甲氧基，酮-烯醇部分可与金属螯合，能够清除由金属离子产生的活性自由基，使姜黄素可以成为氢离子的供体或受体，这是姜黄素抗氧化、抗炎症、抗凋亡能力的来源。

姜黄素在水中的溶解度小于50 μmol/L，但极易溶于有机溶剂，其溶解度和稳定性与溶剂的种类和pH值相关。在高相对介电常数或极性的溶液中以β-二羰基形式存在，在低相对介电常数的溶液如环己烷和四氯化碳中以烯醇形式存在。在姜黄素的β-二酮链上存在分子内氢原子转移，导致其在溶剂中存在酮和烯醇互变异构的构象：在酸性和中性溶液中稳定存在，呈亮黄色；而在碱性条件下姜黄素无法保持稳定，分解反应的产物中四氢二阿魏酰甲烷会迅速形成缩合产物，呈现棕红色或棕褐色。姜黄素还是一种光敏性物质，将姜黄素溶于乙醇，在24 h强光照射后会被完全降解，溶液由黄色转变为无色。

生物制药分类系统按照水溶性和肠道渗透性将药品归为4类，而姜黄素因其水溶性差、通过胃肠上皮的渗透性可忽略不计的特点被归于第4类药物。虽然各种动物模型和临床试验都证实了姜黄素的安全性，但过去30年来，与姜黄素吸收、分布、代谢和排泄相关的研究表明，血药浓度低、组织分布局限、转化速度快和代谢周期短等因素限制了其应用。姜黄素的最高口服耐受剂量可达12 g/d，有报道指出，即使摄入姜黄素10～12 g，人体内姜黄素最高血浆浓度仍然低于160 nmol/L。目前临床姜黄素剂型主要为注射液及原料药，给药途径主要为po、iv及ip。姜黄素在体内的吸收代谢及分布情况一直以来被广泛研究，研究对象包括小鼠、大鼠及人体。绝大部分姜黄素未经小肠消化直接进入结肠部位，只有少量姜黄素可以被上皮细胞吸收，并在肝脏和血浆中分布。汪小珍对比了姜黄素不同给药方式在大鼠体内生物利用度的变化，结果显示ip姜黄素的生物利用度（35.07%）比ig（4.13%）更高，表明姜黄素在肠道内的吸收效率较低。

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