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【“仪”起享奥运】姜黄素的体内代谢与局限性

中药/天然药检测

  • 姜黄素为姜黄中的有效成分,具有抗炎、抗氧化、调节脂质代谢、抗肿瘤、抗纤维化]、器官保护等功效。虽然姜黄素的药效得到了国内外的普遍认可,但是其溶解性低、稳定性低和生物利用率低等缺点,限制了姜黄素的临床应用。

    一般而言,姜黄素类化合物是姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素的混合物,这些物质具有相同的庚烷长链和双苯环结构,区别在于苯环上的甲氧基数目不同。在姜黄提取物中,姜黄素占61.69%,去甲氧基姜黄素占16.06%,双去甲氧基姜黄素占12.32%。姜黄素分子中含有α,β-不饱和二酮基,且在2个苯环上分别含有酚羟基和甲氧基,酮-烯醇部分可与金属螯合,能够清除由金属离子产生的活性自由基,使姜黄素可以成为氢离子的供体或受体,这是姜黄素抗氧化、抗炎症、抗凋亡能力的来源

    姜黄素在水中的溶解度小于50 μmol/L,但极易溶于有机溶剂,其溶解度和稳定性与溶剂的种类和pH值相关。在高相对介电常数或极性的溶液中以β-二羰基形式存在,在低相对介电常数的溶液如环己烷和四氯化碳中以烯醇形式存在。在姜黄素的β-二酮链上存在分子内氢原子转移,导致其在溶剂中存在酮和烯醇互变异构的构象:在酸性和中性溶液中稳定存在,呈亮黄色;而在碱性条件下姜黄素无法保持稳定,分解反应的产物中四氢二阿魏酰甲烷会迅速形成缩合产物,呈现棕红色或棕褐色。姜黄素还是一种光敏性物质,将姜黄素溶于乙醇,在24 h强光照射后会被完全降解,溶液由黄色转变为无色

    生物制药分类系统按照水溶性和肠道渗透性将药品归为4类,而姜黄素因其水溶性差、通过胃肠上皮的渗透性可忽略不计的特点被归于第4类药物。虽然各种动物模型和临床试验都证实了姜黄素的安全性,但过去30年来,与姜黄素吸收、分布、代谢和排泄相关的研究表明,血药浓度低、组织分布局限、转化速度快和代谢周期短等因素限制了其应用。姜黄素的最高口服耐受剂量可达12 g/d,有报道指出,即使摄入姜黄素1012 g,人体内姜黄素最高血浆浓度仍然低于160 nmol/L目前临床姜黄素剂型主要为注射液及原料药,给药途径主要为poivip。姜黄素在体内的吸收代谢及分布情况一直以来被广泛研究,研究对象包括小鼠、大鼠及人体。绝大部分姜黄素未经小肠消化直接进入结肠部位,只有少量姜黄素可以被上皮细胞吸收,并在肝脏和血浆中分布。汪小珍对比了姜黄素不同给药方式在大鼠体内生物利用度的变化,结果显示ip姜黄素的生物利用度(35.07%)比ig4.13%)更高,表明姜黄素在肠道内的吸收效率较低。

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  • xiahuanihao

    第1楼2024/08/21

    分析了解姜黄素!

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  • yy_0324

    第2楼2024/08/28

    细致的了解姜黄素。

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  • xiahuanihao

    第3楼2024/08/30

    了解中药材姜黄素。

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