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【金秋计划】基于“功效成分群”动态传递规律的盘龙七片质量标志物(Q-Marker)筛选
城头变幻大王骑
2024/09/05
私聊
中药/天然药检测
盘龙七片是著名老中医、骨伤科专家王家成老先生所献祖传秘方,由盘龙七、壮筋丹、五加皮等
29
味中药组成,其具有活血化瘀、祛风除湿、消肿止痛的功效
[1]
。临床常用于治疗风湿性关节炎、腰肌劳损、软组织损伤、外伤性骨折等疾病。
近年的研究显示,
类风湿性关节炎
(
rheumatoidarthritis
,
RA
)
是盘龙七片目前治疗的主要疾病。盘龙七片
曾被《卫生部药品标准中药成方制剂》收载(
1998
年版第二十册),其中列出了盘龙七片复方组成配比和制法以及性状、鉴别检查,且被
中成药治疗类风湿关节炎临床应用指南推荐为治疗
RA
的临床用药
。
盘龙七片作为功效相对单一且临床疗效突出的中药复方代表,当前仍然存在一定质量控制方面的问题,《中国药典》
2020
年版也未收载对盘龙七片的质量控制方法。可见,当前盘龙七片质量控制方法需要进一步提升。因此,本研究根据质量标志物(
quality markers
,
Q-Marker
)的研究内涵
[2-6]
,从中药成分与功效相关性角度,针对盘龙七片“祛风除湿”抗炎的主要功效,进行盘龙七片
Q-Marker
筛选。首先采用超高效
液相
-
四极杆
-
飞行时间质谱联用(
UPLC-QTOF-MS/MS
)技术对盘龙七片化学成分进行表征,采用
UP
LC-MS
/MS
的
MRM
扫描模式建立化学成分同时定量方法;进一步结合前期网络药理学预测结果,分析候选“功效成分群”从“药材
-
成药”到“成药
-
入血”的动态转移情况,从中筛选转移率较高成分。然后采用分子对接技术,评价“功效成分群”与盘龙七片“祛风除湿”抗炎关键靶点的结合活性,最后通过偏最小二乘回归对“功效成分
-
体外活性”结果进行关联分析,将关联系数较高成分作为
Q-Marker
,以期为盘龙七片质量控制提供具有特有性、有效性、传递性的质控指标,保障其质量的有效追踪、溯源。
本研究从盘龙七片
44
种化学成分中筛选出在“饮片
-
成药
-
入血”间转移能力较好,和“祛风除湿”关键靶点结合活性较高的
6
个化合物作为盘龙七片主要功效相关的
Q-Marker
:去氢木香内酯、龙胆苦苷、木香烃内酯、
β-
蜕皮甾酮、迷迭香酸和染料木素。其中,去氢木香内酯是木香的主要成分,具有显著的抗炎活性,可以通过调控抑制核因子
-κB
(
nuclear factor-κB
,
NF-κB
)
/MAPK
和
Nrf2-Hmox-1
通路,抑制白细胞介素(
interleukin
,
IL
)
-1β
、
IL-6
和肿瘤坏死因子(
tumor necrosis factor
,
TNF
)
-α
水平
[16]
。龙胆苦苷是秦艽的主要成分,可以通过调控
CD147/p38/NF-κB
通路抑制金属蛋白酶(
metalloproteinases
,
MMP
)分泌,从而减轻胶原诱导关节炎小鼠的滑膜炎症和软骨破坏程度
[30]
。
β-
蜕皮甾酮是牛膝、重楼、壮筋丹的主要成分,有研究表明,以
β-
蜕皮甾酮为主的组合物可显著恢复骨关节炎(
osteoarthritis
,
OA
)大鼠模型中的关节粘连、软骨损伤、滑膜组织病变,其机制与其对花生四烯酸通路中的炎症因子
PGE2
,
COX-2
水平的调控作用有关,同时,该组合物对关节液中的炎症因子
CHI3L1
和
IL-1β
也有较明显的抑制作用
[31]
。迷迭香酸是丹参的主要成分,具有广泛的药理作用,包括抗氧化、抗凋亡、抗肿瘤和抗炎等。迷迭香酸可通过抑制炎性因子
IL-1b
、
IL-6
、
IL-17
分泌;调控
ADAMTS-4
、
ADAMTS-5
、
ACAN
、
COL2
基因的表达来达到治疗
RA
和
OA
的作用
[32]
。
另外,迷迭香酸还可以通过独立于
Fas/Fas-
配体(
FasL
)相互作用的线粒体途径诱导活化
T
细胞(靶向
T
细胞亚群
CD3
+
、
CD25
+
和
CD4
+
、
CD25
+
T
细胞)和
NK
细胞凋亡,进一步抑制炎性因子
IL-17
释放,达到
RA
治疗作用
[33]
。染料木素是杜仲
Eucommia ulmoides
Oliv.
的主要成分,可以通过抑制
NF-κB
、前列腺素(
prostaglandin
,
PGs
)、诱导型一氧化氮合酶(
inducible nitric oxide synthase
,
iNOS
)、促炎细胞因子和活性氧(
reactive oxygen species
,
ROS
)等多种信号通路具有较强的抗炎活性
[34]
。另有研究表明染料木素能通过
Janus kinase 2
(
JAK2
)
/
转录激活因子
3
(
transcription activator 3
,
STAT3
)通路呈剂量依赖性地抑制
IL-6
和
VEGF
的表达和分泌,从而抑制信号转导因子和
STAT3
的核易位。此外,染料木素还能抑制
IL-6
诱导的血管内皮细胞的迁移和血管形成,起到抗关节炎的作用
[35]
。
本研究通过探索盘龙七片“功效成分群”在“饮片
-
成药
-
入血成分”间的动态循行规律,采用“
Q-Marker-
体外生物活性”关联算法,建立从“功效成分群”到
Q-Marker
的筛选策略。所选定的
Q-Marker
可从“成分
-
功效”角度为其整体质量提升及临床安全用药提供参考。
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