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药食同源的火麻仁多肽功效

小卡

2024/09/09

中药/天然药检测

降血压

火麻仁蛋白的降血压活性主要来源于其蛋白水解产物和衍生肽。火麻仁蛋白水解物的降压能力取决于所用蛋白酶的类型、水解条件、蛋白质底物的特性及其氨基酸组成。火麻仁蛋白水解物的降压能力还取决于其氨基酸组成，因为氨基酸的疏水性、支链和芳香残基的存在有助于增强对ACE和血管紧张素原酶的抑制作用。特别是，疏水性氨基酸可以增加肽在脂基介质中的溶解度，从而促使更大的降压效果。据报道，在已鉴定的23种火麻仁血管紧张素转换酶抑制肽中，两条序列分别为Trp-Tyr-Thr（WYT）和Ser-Val-Tyr-Thr（SVYT）的肽具有最高的 ACE和血管紧张素转换酶抑制作用。此外，SVYT、Ile-Pro-Ala-Gly-Val（IPAGV）和 Pro-Ser-Leu-Pro-Ala（PSLPA）在口服给自发性高血压小鼠后也表现出显著的降压能力。

降血糖

一类天然的具有降血糖活性的物质就是从食用蛋白质中获得的生物活性肽，其中也包括从火麻仁蛋白水解物中纯化出来的生物活性肽。据报道，用碱性蛋白酶催化方法制备的火麻仁蛋白水解物显示出较高的α-葡萄糖苷酶抑制作用，进一步纯化和鉴定后，鉴定出两个多肽序列：Leu-Arg（LA）和Pro-Leu-Met-Leu-Pro（PLMLP）。同时发现多肽中的疏水性氨基酸，尤其是脯氨酸Pro和亮氨酸 Leu，对火麻仁蛋白水解物的α-葡萄糖苷酶抑制作用有很大的贡献。其他研究人员发现来源于火麻仁蛋白水解物的肽在体外具有DPP-IV抑制作用。

神经保护

近年来也有研究验证了火麻仁蛋白水解物在预防或治疗神经衰退性疾病方面的潜在作用。在目前用于阿尔茨海默病治疗的药物中，乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂是处方最多的类别。使用1%胃蛋白酶水解的火麻蛋白对乙酰胆碱酯酶（AChE）有较强的抑制作用，IC50为6μg/mL，比其他蛋白酶的抑制作用都强。此外，火麻仁蛋白水解物还通过上调炎症相关基因的表达和下调氧化应激相关基因的表达，对BV-2小胶质细胞发挥神经保护作用。这些发现证明了火麻仁蛋白水解物在改善神经炎症状态方面的巨大潜力。

抗氧化、抗癌

研究发现，纯化后的火麻仁蛋白多肽比相应的蛋白水解产物具有更强的自由基清除能力。有研究通过对发酵火麻仁粉进行研究，发现火麻仁蛋白可以激活Nrf2通路，修复HepG2细胞遭受到的氧化损伤。火麻仁蛋白还可以提高小鼠的抗疲劳能力和免疫调节功能，提高小鼠的运动耐力。此外，火麻仁蛋白水解物对癌细胞也显示出剂量依赖性的抗增殖作用。总的来说，这些发现有力地支持了火麻仁多肽具有作为功能性食品促进人类健康的潜在价值。

02

法规动态

2002年，我国卫生部在关于进一步规范保健食品原料管理的通知中，将火麻仁列入既是食品又是药品的物品名单。2020年版的中国药典详细规定了火麻仁的性状、鉴别、检查、含量测定、炮制方法、性味与归经、功能与主治、用法与用量以及贮藏条件。

目前，国内外尚未有关于火麻仁多肽相关的的法规发布。

03

市场应用与产品动态

火麻仁具有抗氧化、抗衰老、改善记忆和心血管健康等多重药理活性，在食品应用领域，由于火麻仁含油量高，可以提炼成火麻油，这种油富含不饱和脂肪酸，有助于降低胆固醇和抗氧化。在保健品应用领域，火麻仁可用于治疗肠燥便秘，现代保健品开发中也常以此为主要功效，开发出润肠通便的保健品，如麻仁软胶囊和麻仁润肠丸等。火麻仁含有丰富的抗氧化成分，保健品行业利用这一点开发了具有抗衰老功效的产品，例如含有火麻仁提取物的营养补充胶囊。火麻仁的抗炎活性也被用于保健品的开发，可能有助于缓解慢性炎症相关的症状。

火麻仁多肽具有降血压、降血糖、提高免疫和保护心血管等多重药理活性，使其在食品、保健品和药品等领域开发前景广阔。火麻仁多肽含有人体所需的所有必需氨基酸，比例均衡，营养价值高。在80年代末到90年代初，我们国家就己经开始使用酶解制备的多肽来作为食物的营养基料，一些公司会加入一定数量的火麻仁多肽在儿童食品生产中来提高儿童免疫力，増强体质。多肽产品还可以用作婴幼儿以及老年人食品、调节肠道功能食品和免疫食品等基料，在临床上还可以用作辅助治疗食品，如脑病、消化不良、创伤、烧伤等患者。

04

生产技术现状

制备生物活性肽的方法主要为酶解法，微生物发酵法，无需以食物蛋白作为原料、直接化学合成目标多肽的固相合成法以及基因重组法等。但是这些方法存在不足之处，例如，以固相合成法为代表的化学合成法，通常作为验证新肽的标准方法，但是，保护碱基和脱保护步骤繁琐，而且多周期和复杂的纯化过程也阻碍了其大规模的工业应用。蛋白酶水解法是从蛋白质中制备功能性多肽应用最广泛的方法，但缺点是水解过程不可控、目标肽含量低、纯化成本高、蛋白提取率低等。随着科学技术的不断发展，利用计算机技术筛选设计生物活性肽的研究逐渐增加，它较好地克服了传统方法的不足，可实现高通量筛选生物活性肽的目标。然而迄今为止，尚未开展利用计算机虚拟筛选火麻仁来源黄嘌呤氧化酶抑制肽的相关研究以及对火麻仁来源的黄嘌呤氧化酶抑制肽进行表征。

05

科学家技术成果介绍

此技术中利用计算机技术对火麻仁蛋白进行虚拟酶解，评价多肽的生物活性，得到火麻仁多肽库；分子对接评价多肽与黄嘌呤氧化酶的结合方式，得到候选火麻仁多肽序列；化学合成所述黄嘌呤氧化酶抑制肽并测定其抑制活性；利用对应的蛋白酶酶解火麻仁蛋白并鉴定得到黄嘌呤氧化酶抑制肽。该抑制肽具有安全无毒副作用，水溶性较好的特点，能够持续稳定地抑制黄嘌呤氧化酶活性。该抑制肽DDNPRRFY的半抑制浓度IC50为2.10±0.06mg/mL，Ki值0.48±0.02mg/mL，表现为一种混合型抑制剂，能够持续稳定地抑制黄嘌呤氧化酶的活性。在预防和治疗痛风及高尿酸血症的药物、功能性食品添加剂，以及患者的长期治疗保健领域具有广泛的应用前景。

06

结论

此技术首次开展火麻仁蛋白来源抗痛风肽的研究，利用计算机虚拟酶解蛋白和分子对接技术筛选火麻仁黄嘌呤氧化酶抑制肽，比传统蛋白酶随机切割结合抑制活性筛选的方法更为高效、快速筛选得到新型的黄嘌呤氧化酶抑制肽。

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